发布于 2026-09-29
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达沙替尼片体外抗肿瘤活性有抑制BCR-ABL激酶活性、抑制SRC家族激酶活性、抑制其他酪氨酸激酶、抑制耐药白血病细胞增殖等表现。
达沙替尼片可在体外结合BCR-ABL激酶的活化与非活化两种构象，阻断激酶介导的磷酸化信号，抑制携带BCR-ABL融合基因的白血病细胞生长，对存在部分突变的细胞同样具有抑制效果。
体外条件下，达沙替尼片能够阻断SRC家族激酶的信号传导。该类激酶参与调控细胞黏附、迁移与存活，药物作用后可削弱白血病细胞侵袭和存活的能力。
达沙替尼片体外还可抑制c-KIT、血小板衍生生长因子受体β等多种酪氨酸激酶。这些激酶参与多条促肿瘤信号通路，被抑制后可进一步限制恶性细胞的增殖活动。
体外观察可见，达沙替尼片能够抑制部分对其他酪氨酸激酶抑制剂产生耐药的白血病细胞，针对激酶突变造成的耐药细胞株发挥活性，阻滞恶性细胞持续扩增。
达沙替尼片的体外活性不等同于体内治疗效果，不可仅凭体外结果判断疗效，需综合患者病情评估，再遵医嘱用药。
参考资料：
[1]达沙替尼说明书(修订日期2013年09月17日）
[2]达沙替尼说明书(修订日期2024年09月20日）
[3]童九翠,江思艳,胡骅,等.达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究[J].中国新药杂志,2019,28(14):1732-1737.
