发布于 2026-09-29
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达沙替尼片可抑制的致癌激酶靶点有BCR-ABL激酶、SRC家族激酶、c-KIT激酶、血小板衍生生长因子受体β激酶等。
达沙替尼片可作用于BCR-ABL激酶，能够结合该激酶活化与非活化的两种构象，阻断下游促增殖信号传导，抑制携带BCR-ABL融合基因的恶性细胞。部分突变型BCR-ABL激酶也可被抑制，可应对由此产生的耐药情况。
达沙替尼片对SRC家族激酶具有抑制作用。SRC家族激酶参与调控细胞存活、侵袭等生物学行为，该靶点被抑制后，白血病细胞的迁移与存活能力会受到削弱。
达沙替尼片可抑制c-KIT激酶。c-KIT激酶异常激活能够启动促肿瘤信号，驱动恶性细胞增殖，药物通过阻断该激酶，减少相关异常信号的传递。
达沙替尼片能够抑制血小板衍生生长因子受体β激酶。该激酶异常活化会介导细胞增殖，药物抑制此靶点后，可以阻断相应的信号通路，辅助遏制恶性细胞生长。
达沙替尼片的靶点作用存在特异性，仅适用于具有对应分子异常的白血病，用药前需完善相关检测评估，严格遵医嘱用药。
参考资料：
[1]达沙替尼说明书(修订日期2013年09月17日）
[2]达沙替尼说明书(修订日期2024年09月20日）
[3]童九翠,江思艳,胡骅,等.达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究[J].中国新药杂志,2019,28(14):1732-1737.
