利福霉素钠氯化钠注射液

Rifamycin Sodium and Sodium Chloride Injection

Li Fu Mei Su Na Lv Hua Na Zhu She Ye

本品主要成份为利福霉素钠,其化学名称为:
(12Z,14E,24E)-(2S,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S)-21-乙酰氧基-1,2-二氢-6,9,17,19-四羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲基-1,11-二氧-2,7-(十五碳环氧[1,11,13]-三烯亚胺)苯骈[2,1-b]呋喃-5-酚一钠盐
其结构式为:

分子式:C37H46NNaO12
分子量:719.76

本品为红色至暗红色的澄明液体。

适用于结核杆菌感染,耐青霉素和耐新霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐青霉素和耐新霉素凝固酶阴性的葡萄球菌(MRNCSA)等的联合治疗。

250ml含利福霉素0.5g(以C37H47NO12计)和氯化钠22.5g 。

静脉滴注。成人:一般感染一次500mg, 一日2次;中重度感染:一次1000mg,一日2次,滴速不宜过快。儿童:用量为一日 10~30mg/kg体重,一日2次或遵医嘱。

1.滴注过快时可出现暂时性巩膜或皮肤黄染。
2.少数病人可出现一过性肝脏损害、黄疸及肾损害。
3.其他不良反应有恶心、食欲不振及眩晕,偶见耳鸣及听力下降、过敏性皮炎等。

有肝病或肝损害者禁用。

1.长期应用本品,偶见ALT轻度增高,停药后一般可自行恢复。
2.本品不宜与其他药物混合使用,以免药物析出。
3.用药后病人尿液呈红色,属于正常现象。
4.与异烟肼合用,对结核菌有协同抗菌作用,但对肝毒性亦增加。
5.用药期间应检查肝功能。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

肝功能不全、胆道梗阻、慢性酒精中毒者应用本品应适当减量。

尚不明确。

利福霉素使用过量后不能经血液透析或腹腔透析清除。

1.药理
抗生素类药。本品为半合成利福霉素类中的广谱抗菌药。对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株),结核杆菌有较强的抗菌作用。对常见革兰氏阴性菌作用弱。其作用机制是抑制菌体内核糖核酸聚合酶的活性,从而影响核糖核酸的合成和蛋白质代谢,导致细菌生长繁殖停止而达到杀菌作用。
2.毒理
小鼠静注本品的LD50为616.7mg/kg。家兔每日静注30或100mg/kg7天后,偶见ALT升高,停药后可逐渐降低,提示长期用药应注意观察肝功能。快速静脉推注可引起血压明显下降,提示临床宜注意缓慢给药。

注射后分布以肝脏和胆汁为最高,在肾、肺、心、脾也可达治疗浓度。与其他类抗生素或抗结核类药尚未发现交叉耐药。

25℃保存。

250ml玻璃输液瓶装。

一年半。

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