甲硝唑葡萄糖注射液 [药典]
Metronidazole and Glucose Injection [药典]
Jia Xiao Zuo Pu Tao Tang Zhu She Ye
本品的活性成份为甲硝唑，辅料为葡萄糖。
活性成份的化学名称：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
化学结构式：
分子式：C6H9N3O3
分子量：171.16
本品为无色或微黄色的澄明液体。
主要用于厌氧菌感染的治疗。
250ml：甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g
静脉滴注
1. 成人常用量：厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6～8小时静脉滴注一次。
2. 小儿常用量：厌氧菌感染的注射剂量同成人。
15～30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
1.对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
2.原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
3.本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年人由于肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，需监测血药浓度。
甲硝唑能增强华法林等抗凝药物的作用。
大剂量可致抽搐。
文献报道，甲硝唑为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭。浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。
甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。
甲硝唑对某些动物有致癌作用。
文献报道，静脉给药后迅速达峰值，有效浓度能维持12小时。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，甲硝唑在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为血药浓度的43%。本品经肾排出60～80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
遮光，密闭保存。
玻璃输液瓶包装或多层共挤膜输液袋包装，250ml/瓶（或袋）
36个月
《中国药典》2005年版二部
国药准字H11020616
FDA妊娠分级：B
甲硝唑: L2，半衰期8.5h
