青蒿琥酯片 [药典]
Artesunate Tablets [药典]
Qing Hao Hu Zhi Pian
青蒿琥酯。
本品为白色片。
适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。
50mg
口服。首剂100mg，第2日起一次50mg，一日2次，连服5日。
推荐剂量未见不良反应。
动物试验表明本品有明显胚胎毒作用，孕妇慎用。
孕妇慎用。
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。
用量大于2.75mg/kg，可能出现外周网织细胞一过性降低。
本品对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示本品的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是本品作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。动物毒理实验表明本品有明显胚胎毒作用。
口服后体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
遮光，密封保存。
