甲磺酸瑞波西汀片南京新港联合制药有限公司_药品库

【通用名称】甲磺酸瑞波西汀片

【商品名称】佐乐辛

【英文名称】 Reboxetine Mesylate Tablets

【汉语拼音】 Jia Huang Suan Rui Bo Xi Ting Pian

服用本品可能出现自残或自杀的想法；临床试验资料显示，在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时,小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高；如果出现自残或自杀的想法，请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化，并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者(见【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年用药】)

成份：

本品主要成份：甲磺酸瑞波西汀
化学名称：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉甲磺酸盐
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₃NO₃•CH₄SO₃
分子量：409.50

本品为白色或类白色片。

用于治疗成人抑郁症。

4mg（以瑞波西汀计）

用法用量：

口服，一次1片（4mg），一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3片（12mg）。

不良反应：

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

禁忌：

下列情况应禁用：
妊娠、分娩、哺乳期妇女；
对本品过敏或对其成份过敏者；
肝、肾功能不全患者；
有惊厥史者，如癫痫患者；
青光眼患者；
前列腺增生引起的排尿困难者；
血压过低（低血压）患者；
心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者。

注意事项：

本品停用7天以内不宜使用MAOI；
停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品；
服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止；
坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物生殖毒性试验研究表明，本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影晌，对大鼠和兔没有致畸作用，但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：

不宜使用。

老年用药：

老年患者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，剂量不易掌握，目前暂不推荐用于老年病人。

药物相互作用：

本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物有协同作用：
单胺氧化酶抑制剂：如吗氯贝胺、苯乙肼；
选择性5-羟色胺重吸收抑制剂：三环类抗抑郁剂：丙咪嗪、氯丙嗪；
抗心律失常药：普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺；
抗生素：红霉素；
唑类抗真菌剂：氟康唑、酮康唑；
免疫抑制剂：环胞菌素；
降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。

药物过量：

本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。

药理毒理：

1.毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
2.药理作用
甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活惟，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。

药代动力学：

口服吸收迅速，2小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟2-3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小时左右，血浆蛋白结合率约为97%.绝对生物利用度为94%。
对不同年龄组的研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

贮藏：

密封保存。

包装：

铝塑包装。12片/板，1板/盒；12片/板，2板/盒。

24个月

YBH09872008

国药准字H20080557

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