地西泮膜
Diazepam Pelliles
Di Xi Pan Mo
主要成分为地西泮，其化学名为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。
本品为薄膜。
用于焦虑、恐惧、失眠、癫痫及惊厥，还可用于紧张性头痛及家族性、老年性震颤和特 发性震颤。
2.5mg。
口服。
取服用量，将膜片外包装纸去掉，温开水吞服红色药片。
抗焦虑：一次1～4格，一日2～4次；
镇静、催眠：一次1～2格，一日3次或遵医嘱。
1．常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等。大剂量可有共济失调、震颤。
2．皮疹、白细胞减少属罕见。
3．个别病人发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉，停药后上述症状很快消退。
4．有成瘾性。
5．长期应用后停药，可能发生撤药症状，表现为激动或抑郁，精神病恶化，甚至惊厥。
对本品过敏者禁用。
下列情况应慎用：
1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2．有药物滥用或成瘾史。
3．低蛋白血症可导致患者嗜睡难醒。
4．癫痫患者突然停药可导致发作。
5．运动过多症，可发生药效反常；严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭。
6．肝肾功能损害患者可延长消除半衰期。
7．急性或隐性发生闭角型青光眼发作。
8．当药品性状发生改变时禁止使用。
1．在妊娠初期三个月内，本品有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本品，可导致新生儿肌张力软弱。
2．本品及其代谢产物可分泌人乳汁。由于新生儿代谢本品较成人慢，乳母服用本品，可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增效。
5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化r-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用，GABA在苯二氮䓬受体相互二氮䓬受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超级化，抑制神经元的发电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开放的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。
1．抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。
2．遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
3．抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质－丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
4．骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
口服吸收快而安全。口服15～45分钟作用开始，0.5～2小时，血药浓度达峰值。4～10天血药浓度稳态，t1/2为20～70小时，血浆蛋白结合率99%。本品主要在肝脏代谢，肾脏排泄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。
遮光，密闭保存。
涂塑纸装，每袋10格，每盒2袋。
暂定2年。
国药准字H37023733
FDA妊娠分级：D
