【通用名称】 阿司匹林肠溶片 ^[药典]

【英文名称】 Aspirin Enteric-coated Tablets ^[药典]

【汉语拼音】 A Si Pi Lin Chang Rong Pian

本品主要成份为：阿司匹林
其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。
结构式：

分子式：C₉H₈O₄
分子量：180.16

解热镇痛抗炎药 >>有机酸类

本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

本品为非甾体抗炎药。临床可用于抗血栓，预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉萎或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。如用于解热阵痛、治疗风湿症，应选用大剂量规格的阿司匹林制剂。

40mg

口服。成人常用量，每次40mg-300mg(1片-7片），1日1次。预防用；一般一日40mg-160mg(1片~4片），治疗用：一般一日300mg(7片）。

血药浓度愈高，不良反应愈明显。
1.常见的有恶心呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服用可能有胃肠道出血或溃疡。
2.过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的可产生阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。

1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDB药物持续时间达3年临床试验显示，本品可能引起严重心血管拴性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDB，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心敌国管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDB）一样，本品可导致新新高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用*类或健*利尿剂的患者用非甾体抗火药（SAIDB）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAID），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
7.NSAIDB，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevena Johnaon综合片（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄。

尚不明确。

老年患者由于肾功能下降，服用本品应在医师指导下使用。

（1）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（2）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
（3）肾上腺皮质激素类药物可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。
（4）可加强和加速胰岛素或口服降糖药物的降糖效果。
（5）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
（6）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度〉50μg/ml时即明显降低， 〉100～ 150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

过量中毒表现：
1. 轻度，即水杨酸反应(Salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱，多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；
2. 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱，呼吸困难及无名热等。

1.抑制血小板聚集的作用：通过抑制血小板的环氧酶，使由环氧酶催化而产生的血栓素Az（TXAz）生成减少，TXAz在体内能加速血小板聚集，小剂量阿司匹林以抑制TXAz为主，所以具有较强的抑制血小板聚集、抗血栓形成的作用。阿司匹林在大剂量使用时还具有抑制前列腺素（PGI2)的生成，具促进血小板的聚集和血栓形成的作用。
2.抗炎、抗风湿作用：作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎症反应的物质（如组胺）的合成，稳定溶酶体膜、抑制溶酶体膜的释放而起消炎作用。
3.解热作用:能降低发热病人的体温，对正常的体温几乎无影响，通过抑制体温中枢的前列腺素的合成与释放，增强散热过程（如体表血管扩张，出汗增强）而产生解热作用。
4.镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。

本品在小肠上部可吸收大部分，但肠溶片剂吸收慢，蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率65%~90%。血药浓度高时结合律相应的降低。肾功能不全及妊娠是结合率也低。T_1/2为15~20分钟；一般临床剂量达血药浓度5.4mg~9mg/L时，既能抑制血小板聚集，如每日服用180mg就能使血小板TXA2合成酶99%受到抑制。水杨酸的T_1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值。一次服小剂量时约为2~3小时
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要是水杨尿酸（salicYLuric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid).一次服药后1~2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。

密封，在干燥处保存。

聚乙烯塑料瓶装，100片/瓶

暂定24个月

中国药典2010年版二部

国药准字H11021614

FDA妊娠分级：C；D-如在妊娠晚期大量使用

阿司匹林: L3，半衰期2.5-7h 极少量可分泌入乳汁，不良反应的报道较少。可诱发瑞氏综合征，不建议选用。