地佐辛注射液
加罗宁
Dezocine Injection
Di Zuo Xin Zhu She Ye
严禁用于食品和饲料加工。
本品主要成份地佐辛。化学名：(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
结构式： 
分子式：C16H23NO
分子量：245.36
辅料为：氯化钠、乳酸．焦亚硫酸钠、丙二醇。
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
1ml：5mg。
肌注：推荐成人单剂量为5～20mg．但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重，年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3～6小时给药一次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/天。静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4小时。
国外临床研究中发生不良反应为：
1、恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2、头晕发生率在1～3%。
3、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张．焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊．尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率＜1%。
未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为：
单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
1．本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。
5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
7．胆囊手术者慎用本品。
8．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。
9．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。
10．本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。
11．本品溶液变色或有沉淀则停止使用。
12．地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡，在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
1．妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。
2．在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。
3．未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。
18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。
与所有强效，混合的阿片类激动一拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化。
尚不明确。
本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。
治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究
生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg．平均终末半衰期为2.4小时（1.2～7.4小时），平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时，呈非线性代谢。静注5、10mg、剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比．AUC大25%，全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
遮光，密闭保存。
安瓿瓶装，4支/盒。
暂定24个月。
国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH09182006
国药准字H20080329
