氨茶碱口服溶液
Aminophylline Oral Solution
An cha jian kou fu rong ye
本品主含氨茶碱，化学名称为1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水合物。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。
21mg/ml(以无水氨茶碱计)
1．成人常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25—0.5g，应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20—40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。
2．小儿常用量口服，一日按体重 4—6mg/kg，分 2—3次服。静脉注射，一次按体重 2—4mg/kg，以 5—25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。
(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。
呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
1.本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者；
2.应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险；
3.肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间；
4.茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究；
5.低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品；
6.本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用；
7.新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用；
8.老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。
与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高。
与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低；
与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制；
与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。
静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。
为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
氨茶碱: L3，半衰期 3-12.8h
