氨茶碱栓
Aminophylline Suppositories
An Cha Jian Shuan
本品为微黄色栓。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等喘息症状的缓解，也可用于心源性肺水肿而致的喘息。
0.36g
直肠给药。塞入肛门内，一次1粒，一日1次。
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
1．对本品过敏的患者禁用。
2．活动性消化溃疡患者禁用。
3．严重心律失常禁用。
4．未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
1．在给药6～8小时内，避免再次应用。
2．本品治疗剂量与中毒剂量较接近，应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3．本品吸收缓慢且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅用于非急性期治疗。
4．给药后12小时内再给予口服或注射时，须注意观察用药反应。
5．低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
老年人因血浆清除率降低，潜在毒性可能增加，故应慎用。
1．地尔硫䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3．某些抗生素，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，甚至出现毒性反应，当茶碱与上述药物合用时，应适当调整剂量。
4．苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。
5．与锂盐全用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6．与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。
7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
本品为茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
本品直肠给药能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。本品在体内的生物转化率有个体间的差异。半衰期(t1/2)新生儿(6个月内)>24小时，小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时，成人(不吸烟并无哮喘者) 8.7小时±2.2小时，吸烟者(一日吸1～2包)4～5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
遮光，密闭，在30℃以下保存。
铝袋包装。
暂定2年
CFDA药品说明书范本
FDA妊娠分级：C
氨茶碱: L3，半衰期 3-12.8h
