氨茶碱注射液 [药典]
Aminophylline Injection [药典]
An Cha Jian Zhu She Ye
对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
化学名称： 1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水合物
化学结构式：
分子式：C2H8N2（C7H8N4O2）2•2H2O
分子量：456.46
辅料为：（1）2ml：0.5g乙二胺、苯甲醇、注射用水。（2）10ml：0.25g乙二胺、注射用水。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
(1)2ml：0.5g
(2)10ml：0.25g
1．成人常用量：静脉注射，一次0.125～0.25g（2ml:0.5g规格1/4支~半支；10ml：0.25g规格半支~1支），一日0.5-1g（2ml:0.5g规格1-2支；10ml：0.25g规格2-4支） ，每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得短于10 分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g（2ml:0.5g规格半支-1支；10ml：0.25g规格1-2支），一日0.5～1g ，以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g（2ml:0.5g规格1支；10ml：0.25g规格2支），一日1g（2ml:0.5g规格2支；10ml：0.25g规格4支)。
2．小儿常用量:静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5%～25% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
1．应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
2．肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
3．茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测。
4．高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。
1．地尔硫䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。
5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时，小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时，成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时，吸烟者(一日吸1～2包)4～5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
遮光，密闭保存。
2ml安瓶装，10支/盒；
10ml安瓶装，5支/盒，50支/盒。
36个月
《中国药典》2005年版二部
2ml：0.5g 国药准字H31023030
10ml：0.25g 国药准字H20033430
FDA妊娠分级：C
氨茶碱: L3，半衰期 3-12.8h
