【通用名称】 地高辛片 ^[药典]

【英文名称】 Digoxin Tablets ^[药典]

【汉语拼音】 Di Gao Xin Pian

化学名称：3β-[[O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
化学结构式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄
分子量：780.95

循环系统药物 >>抗心律失常药

本品为白色片。

1．用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B₁缺乏症的心功能不全疗效差；

2．用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

0.25mg

成人常用量。口服：常用0.125～0.5㎎（半片-2片），每日-次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25㎎（1片），总剂量0.75～1.25㎎/日（3-5片/日）；维持量，每日-次0.125～0.5㎎（半片-2片）。

小儿常用量。口服：本品总量，早产儿0.02～0.03㎎/㎏；1月以下新生儿0.03～0.04㎎/㎏；1月～2岁，0.05～0.06㎎/㎏；2～5岁，0.03～0.04㎎/㎏；5～10岁，0.02～0.035/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予-定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

1．常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
2．少见的反应包括：视力模糊或"色视"，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。
4．在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

与钙注射剂合用；任何洋地黄类制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)；预激综合征伴心房颤动或扑动。

1．不宜与酸、碱类配伍。
2．慎用：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；心肌梗死；心肌炎；肾功能损害。
3．用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。
4．应用时注意监测地高辛血药浓度。
5．应用本品剂量应个体化。

本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

1．若地高辛血药浓度为﹥2.0～2.5ng/ml，应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
2．患者在2～3周之前服用过任何洋地黄制剂，宜予小剂量给药，以免中毒。
3．强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。
4．推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。
5．肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
6．肾功能不全者选用洋地黄毒苷，因为尿中排泄的代谢物大多是无活性的，并不影响本品的半衰期。
7．应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。
8．透析不能从体内迅速去除本品。
9．在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。
10．肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
11．当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。
12．应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。
13．本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。发生促心律失常者可用：
(1)氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。
(2)苯妥英钠，该药能与强心甙竞争性争夺Na⁺-K⁺-ATP酶，因而有解毒效应。成人用100～200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3～4次。
(3)利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50～100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
(4)阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5～2㎎皮下或静脉注射。
(5)心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。
(6)依地酸钙钠(Calcium Disodium Edetate)，以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
(7)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒苷。

治疗剂量时

1．正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na⁺-K⁺ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na⁺﹣K⁺主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na⁺Ca²⁺交换趋于活跃，使细胞浆内Ca²⁺增多，肌浆网内Ca²⁺储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca²⁺释放；心肌细胞内Ca²⁺浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

2．负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3．心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%～80%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%。

密封保存。

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，30片/盒。

36个月。

《中国药典》2010年版二部。

国药准字H31020678

FDA妊娠分级：C