【通用名称】 地高辛酏剂

【英文名称】 Digoxin Elixirs

【汉语拼音】 Di Gao Xin Yi Ji

地高辛酏。
本品化学名称为：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
化学结构式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄
分子量：780.95

循环系统药物 >>抗心律失常药

本品为无色澄明液体。

1．用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病(重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外)、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B₁缺乏症的心功能不全疗效差；
2．用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

30ml

临床应用为-次0.125～0.5mg（相当酏剂：2.5ml～10ml），一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125～0.5mg（相当酏剂2.5ml～10ml），每6～8小时一次，总剂量达0.75～1.0mg（相当酏剂15～20ml）。
地高辛酏剂 10ml：0.5mg ； 30ml：1.5mg ；100ml：5mg (主要用于儿童)。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。

1．常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、无力、软弱。
2．少见的反应包括：视力模糊或"色视"(中毒症状如黄视等)、腹泻、精神抑郁或错乱。
3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
4．在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

1．与钙注射剂合用；
2．任何强心甙制剂中毒；
3．室性心动过速、心室颤动；
4．梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用)；
5．预激综合征伴心房颤动或扑动。
慎用于：
1．低钾血症；
2．不完全性房室传导阻滞；
3．高钙血症；
4．甲状腺功能低下；
5．缺血性心脏病；
6．心肌梗死；
7．心肌炎；
8．肾功能损害。
9．酒精过敏。

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全(尤其首日发病)应慎用。用药期间应注意监测：
1．血压、心律及心率；
2．心电图；
3．心功能监测；
4．电解质尤其钾、钙、镁；
5．肾功能；
6．疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0～2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2～3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量；肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒甙；应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕；透析不能从体内迅速去除本品；在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾；老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应；婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量；半衰期较短的本品(半衰期平均为36小时)，每日口服0.25㎎，经5个半衰期(约6～8日)可达到洋地黄化血药浓度的96%。如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急 ，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排泌入乳汁，应用时须权衡利弊。

小儿常用：洋地黄化总量，口服，早产儿按体重0.02～0.03㎎/㎏相当酏剂0.4～0.6ml/㎏；1月以下新生儿按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；1月～2岁，按体重0.05～0.06㎎/㎏相当酏剂1～1.2ml/㎏；2～5岁，按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；5～10岁，按体重0.02～0.035/㎏相当酏剂0.4～0.7ml/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6～8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或一日一次。本剂型含乙醇5%～40%，小儿慎用。近年通过研究证明，地高辛逐日给予-定剂量，经6～7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥作用，因此，病情不急而又易中毒者，开始不必给予负荷量，可逐日按5.5mg/㎏相当酏剂0.11ml/㎏给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

老年人肝肾功能减低，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

尚不明确。

治疗剂量时
1．正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na⁺-K⁺ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na⁺﹣K⁺主动偶联转运受损，心肌细胞内Na⁺浓度升高，从而使肌膜上Na⁺-Ca²⁺交换趋于活跃，使细胞浆内Ca²⁺增多，肌浆网内Ca²⁺储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca²⁺释放；心肌细胞内Ca²⁺浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2．负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3．心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为2～6小时。作用维持4～7天；静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道进入肠道而形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为35小时。

遮光，密封保存。

30ml/瓶/盒。

24 月

WS-138(X-122)-97

国药准字H10970389