螺内酯片 [药典]
使尔通
Spironolactone Tablets [药典]
Luo Nei Zhi Pian
螺内酯。
本品为白色片。
醛固酮拮抗剂。作为肝硬化腹水，肾病综合症及心力衰竭等水肿的辅助利尿药。
12mg。
口服，每次1片(12mg)。每天3—4次。
常见的有：
1）高钾血症，最为常见，尤其是单独用药。进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%-26%，且常以心律失常为首表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；
2）胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
少见的有：
1）低钠血症，单独应用时少见，与其他利药合用时发生率增高；
2）抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；
3）中框神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
罕见的有：
1）过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；
2）暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；
轻度高氯性酸中毒：
肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
高钾血症患者禁用。
下列情况慎用：
1）无尿;
2）肾功能不全;
3）肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
4）低钠血症;
5）酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒;
6）乳房增大或月经失调者。
给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。
用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
对诊断的干扰：
1）使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；
2）使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾；
3）尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
拟交感神经药物降低本药的降压作用。
多巴胺加强本药的利尿作用。
与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
药使地高辛半衰期延长。
与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
药理作用：
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和H2PO4-作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
密封，置干燥处保存。
塑料瓶装，100片/瓶。
24个月。
《中国药典》2005年版二部
国药准字H10910011
FDA妊娠分级：C；D-如用于妊娠高血压患者
