甲磺酸酚妥拉明注射液 [药典]
利其丁 Regitine
Phentolamine Mesylate Injection [药典]
Jia Huang Suan Fen Tuo La Ming Zhu She Ye
活性成份：甲磺酸酚妥拉明
赋形剂：葡萄糖35mg，加水至1ml
抗氧化剂：偏亚硫酸氢钠（E223）0.5mg
本品为无色或浅黄色的澄明液体。
控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象，例如在外科手术前的准备和手术中的控制。
如果其他特殊检查不能进行，本品实验用于嗜铬细胞瘤的诊断性检查。
预防在静脉或静脉外注射去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死或腐烂。
10mg/ml/支。
控制嗜铬细胞瘤所引起的高血压危象。
在外科手术前，或在引入麻醉剂、插管术期间，或外科切除肿瘤期间，为了控制高血压危象，需静脉注射2-5mg本品，若有需要则重复注射。在此同时须监视血压变化。
1.在疑有嗜铬细胞瘤患者的酚妥拉明试验
对检出持续性高血压患者的嗜铬细胞瘤非常可靠。而对只有阵发性高血压的患者而言，其可靠性较低。对没有嗜铬细胞瘤的高血压患者，该试验可能产生假阳性反应。
试验准备：除了被认为是必需的药品，例如洋地黄和胰岛素外，在测试前至少在24小时内禁止使用镇静剂、止痛剂和所有其他的药物。最好在测试前的48-72小时就停止使用这些药物。禁用抗高血压药物，直至血压恢复到未治疗时的高血压水平。对于正常血压的患者，不能进行该种试验。
2.通过静脉途径进行酚妥拉明试验
程序：在试验过程中，患者保持静止仰卧，最好在安静的暗房之内。至少在30分钟内每隔10分钟读取一次血压读数，待血压稳定后再注入本品。
对成年患者的剂量是5mg。
注射器针头插入血管，但不立即注药，直到对静脉穿刺的升压反应表现平静为止。
迅速注入本品。在头3分钟内每隔30秒记录一次血压，在其后的7分钟内每隔60秒记录一次血压。
说明：收缩压降低超过35mmHg，舒张压降低超过25mmHg时。提示呈现阳性反应，可能存在嗜铬细胞瘤。典型的阳性反应是收缩压降低60mmHg，舒张压降低25mmHg。通常在注射后的2分钟内出现最大的作用。一般在15-30分钟或更短时间内恢复到注射前的血压水平。
如果血压降到危险的水平，则须按“用药过量”对患者进行处理。当注射本品后，收缩压降低少于35mmHg，舒张压降低少于25mmHg，或血压升高或不发生变化则表示阴性反应。对该种试验的阴性反应，也不能排除诊断为嗜铬细胞瘤的可能，特别是具有阵发性高血压的患者，常常呈假阴性反应。
3.通过肌肉途径进行酚妥拉明试验
对成年人的肌肉注射剂量为5mg。在注射的30-45分钟内，每隔5分钟记录一次血压，注射后20分钟内，收缩压的降低至少35mmHg、舒张压的降低至少25mmHg，显示阳性反应。对于假阴性的结果，肌肉注射比静脉注射要多。
预防在静脉或静脉外注射去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死和腐烂。
在12小时内，将本品（10ml盐水中含有5-10mg）注入去甲肾上腺素外溢处
已观察到有以下不良反应：
1.心血管系统
1）常见：体位性低血压和心动过速。
2）偶见：急性或长时间的低血压。在这些情况下可能出现心肌梗塞、脑血管痉挛、脑血管闭塞。
3）少见：心绞痛
2.中枢神经系统
偶见：头晕和衰弱
3.胃肠道
偶见：恶心、呕吐和腹泻
4.其它方面
1）偶见：鼻塞和红晕
2）少见：胸痛
已知对酚妥拉明和有关化合物过敏。已知对亚硫酸酯过敏。血压过低、心肌梗塞、有心肌梗塞病史、冠脉机能不全、心绞痛或冠心病其它表现。
监测病人血压至关重要，可以保证适合的病人、剂量和治疗时间。
已报道，使用本品后会发生心肌梗塞、脑血管痉挛和脑血管闭塞，通常与明显的低血压有关。
本品安瓿中存在的亚硫酸酯，在个别病例中，特别是哮喘患者可能导致急性气喘、休克或失去知觉等过敏性反应。在对高血压患者的普检中，基于准确和安全理由，现在多选用儿茶酚胺的尿液化验或其它生化检验代替酚妥拉明和其它药理学检验。因此，只有在无其它测试时才使用酚妥拉明试验。
使用本品可能出现心动过速及心律不齐现象。由于本品对胃肠道（包括胃分泌）有刺激作用，因此胃炎和消化性溃疡患者需慎用本品。由于没有本品治疗肾损害患者的动力学资料，因此该类患者要慎用本品。
本品可能引起中枢神经系统某些症状的出现（参见【不良反应】），而这些症状可能降低患者的反应能力。因此，需对从事快速反应活动的患者，例如驾车者和操作机器者提出告诫。
一般来说，在妊娠的头3个月不能使用该药。在整个妊娠期间应认真考虑使用该药的利与弊。
尚无有关妊娠妇女使用酚妥拉明的资料。除非必须使用酚妥拉明治疗，妊娠期间应不使用本品。
尚无酚妥拉明是否进入乳汁的资料。为安全起见，建议在哺乳期间不要使用酚妥拉明。
尚无可靠参考文献。
尚无可靠参考文献。
本品可能增加其它抗高血压药的降血压作用。神经松弛剂（主要镇静剂）可能增加α-受体阻滞剂的降血压作用。本品可能增加其它抗高血压药的降血压作用。神经松弛剂（主要镇静剂）可能增加α-受体阻滞剂的降血压作用。
1.体征和症状
使用本品过量的主要临床表现是动脉血压过低、反射性心动过速、心脏兴奋、心律不齐、全身静脉容量增大和可能出现休克。这些作用可能伴随头痛、过度兴奋、视觉障碍、出汗、胃蠕动增加、呕吐、腹泻和低血糖。
2.治疗
1）低血压和周围血管过度扩张：去甲肾上腺素是生理拮抗剂，连续静脉滴注，并谨慎调整剂量。本品的作用会在短时内消失，此时须相应调整去甲肾上腺素的剂量。当使用升压剂时，由于可能出现心律不齐所以要监视心电图。同时，也应采取其它的措施，例如保持患者下肢抬高，使用血浆扩容剂。此时不能使用肾上腺素，因为在此情况下，使用肾上腺素可能使血压进一步降低。
2）心脏兴奋过度和高血压危象：使用β-受体阻滞药，例如选择性β1受体阻滞剂美托洛尔（注册商标为Lopresor），进行缓慢的静脉注射。
3）心律失常：根据不同的心律失常进行相应治疗。
4）低血糖：静脉使用葡萄糖，直到低血糖得到纠正。
3.其他情况
配伍禁忌：碱性溶液
1.药理毒理
患者经静脉注射本品后，由于动脉以及静脉血管床的血管舒张，使全身动脉压平均值和全身血管阻力平均值得到暂时的下降。受本品的这些影响，通过压力感受器系统和自主神经系统，引起反射性心动过速。
2.药理作用
本品（ Regitine）的活性成份-酚妥拉明是一种具有竞争性的非选择性α1和α2受体阻滞药，其作用持续时间较短。通过阻断突触或α1和α2受体，因而引起血管扩张和血压降低。它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于阻断α2受体而导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，这可说明本品对增强心肌收缩力和速率有良好效应的原因。
1.吸收：静脉输注10mg含有14C标记的酚妥拉明，输注时间为45分钟。输后30分钟，从放射性计量测出的峰值血浓度为0.11μg/ml，未变药物量为0.09μg/ml。
2.分布：当浓度范围为0.02-109g/ml时，酚妥拉明与人体血清蛋白结合率为54%。
3.代谢：人体经过静脉输注酚妥拉明后，能产生广泛的代谢变化。平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羧基-苯衍生物，它占剂量的17%。静注投药而言，这两种物质的结合物是次要的代谢物。口服酚妥拉明受代谢的影响较静注为大。
4.排泄：静脉输注10mg甲磺酸酚妥拉明的头24小时内，尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。在3天的观察期结束时，尚未完成排泄平衡，此时排泄量只占剂量的79%。酚妥拉明很快由血中排出，它不遵循第一级动力学规律：经2-4小时后，其浓度已降低到其峰值的约15%。有关数据不能用于计算排泄半衰期。
遮光，2-8℃保存。避免儿童误取。
5支/盒
60个月
JX20060210
H20020156
FDA妊娠分级：C
