单硝酸异山梨酯缓释胶囊（I）
Isosorbide Mononitrate Sustained-Release Capsules（I）
Dan Xiao Suan Yi Shan Li Zhi Huan Shi Jiao Nang
单硝酸异山梨酯
本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色小丸或颗粒。
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
40mg
口服。每日清晨服一粒（40mg）或遵医嘱。整粒服用不可咀嚼或倾出内容物。
用药期间可能会出现硝酸脂引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。
还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
急性循环衰竭(休克，循环性虚脱)；严重低血压(收缩压低于90mmHg)；
急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下)；
肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；
对硝基化合物过敏者。
低充盈压急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg.主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
动物实验中未观察到对胎盘的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泄，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。
这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。
老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大与利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注压甲蓝1～2mg/kg。
1.药理作用
单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松驰血管平滑肌。
ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松驰血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。
动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。
冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
致癌和致变现象 动物实验未观察到。
缓释剂与普通片比较，相对生物利用度为80～90%。ISMN的蛋白结合率＜5%，缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均消除半衰期为4～5小时。
老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的消除率与健康年轻人无区别。
ISMN在血清中脱硝基后形成山梨醇（大约7%），由尿排出，此外25%以葡萄醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
遮光，密封保存
铝塑包装，每盒10粒。
24个月。
WS1-(X-036)-2005Z
国药准字H19980150
FDA妊娠分级：C
