枸橼酸莫沙必利片
加斯清 Gasmotin
Mosapride Citrate Tablets
Ju Yuan Suan Mo Sha Bi Li Pian
本品主要成份为：枸橼酸莫沙必利。
化学名称为：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸二水合物。
化学结构式：
分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量：650.05
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状(烧心，早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐)。
5mg(以无水枸橼酸莫沙必利计)。
成人通常用量为1日3次，每次1片(5mg，以无水枸橼酸莫沙必利计)，饭前或饭后口服。
截至批准前，临床试验 998 例中有 40 例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口渴（0.5%）、不适（0.3%）等。服用本品的 792 例患者中有 30 例（3.8%）实验室检查值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（1.0%）、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP 以及 γ-GTP 的升高（各 0.4%）等。（批准时）上市后的使用情况调查 • 特别调查（长期使用调查）的 3014 例患者中有 74 例（2.5%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴（0.3%）等。（再审查结束时）
1.严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足 0.1%）由于可能发生暴发性肝炎，伴有 AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。
2.其他不良反应
对本品成份过敏者禁用。
1.重要的基本注意事项
（1）持续使用本品一段时间（通常 2 周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以研究继续服药的必要性。
（2）由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。同时，
在本品服用期间，应对患者密切观察，如发现异常，应立即停止服药并采取妥善处置。另外，应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。
2.服药时的注意事项
患者应将本品从 PTP 薄板中取出后再服用。（据报告，曾有患者误食 PTP 薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。
1.对孕妇及有可能怀孕的妇女，治疗上在有益性大于危险性时才使用(关于孕妇和哺乳期妇女服用本品的安全性还未得到确认)。
2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳(动物实验(大鼠)中出现莫沙必利可以从乳汁分泌)。
本品对儿童的安全性尚未确认(尚无临床使用经验)。
一般情况下，由于高龄者的生理机能有所下降，所以应观察患者的情况慎重给药。发生不良反应时应减少剂量(如：每日7.5mg)并采取相应措施。
并用的注意事项
当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，可单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/ml上升到65.7ng/ml，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62ng.hr/ml增加至114ng.hr/ml(健康成人）。
目前未进行该项实验且无可靠参考文献。
共435例双盲对照临床试验结果。
药理作用
本品为选择性5-羟色胺( 5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用：
啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30～100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100～300倍）时，肝脏细胞腺垴和甲状腺细胞腺痂的发生率增加。
1.血药浓度
2.血浆蛋白结合率
99.0%(人血清 1μg/mL，体外超滤法或平衡透析法)
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶。
代谢途径：主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。
4.排泄路径和排泄率
排泄路径：尿，粪便。
排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有 0.1%为原药。主要代谢物(去4-氟尿嘧啶)有7.0%(健康成人，空腹时1次服用5mg) 。
5.代谢酶
细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。
密闭、室温保存。
铝塑包装，10片／盒。
36 个月。
进口药品注册标准：JX20130145
分包装批准文号：国药准字 J20140149
小包装进口药品注册证号：H20140637
大包装进口药品注册证号：H20140636
