盐酸阿扑吗啡注射液 [药典]

Apomorphine Hydrochloride Injection [药典]

Yan Suan A Pu Ma Fei Zhu She Ye

本品主要成份:盐酸阿扑吗啡
化学名 (R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物
分子式 C17H17NO2·HCl·H2O
分子量 312.80

本品为无色或微带黄绿色的澄明液体,遇光渐变成绿色。

中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者;常用于治疗石油蒸馏液吸入患者,如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等,以防止严重的吸入性肺炎。

(1)1ml:5mg

皮下注射。成人:一次2~5mg。小儿按体重0.07~0.1mg/kg。极量:每次5mg。不得重复使用。

1.中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓;
2.用量过大可引起持续性呕吐;
3.昏睡、晕厥和直立性低血压等;

4.快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快,以及中枢神经刺激反应。

下列情况宜慎用或禁用:心力衰竭或心衰先兆,腐蚀性中毒,张口反射抑制,醉酒状态明显,已有昏迷或有严重呼吸抑制,阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态,癫痫发作先兆,休克前期。

1.皮下注射5~10分钟后先出现恶心、面色苍白、继而发生呕吐;
2.交叉过敏,对吗啡及其衍生物过敏的患者,对阿扑吗啡也常过敏;
3.禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒,因其可加重士的宁中毒的程度,以及使受腐蚀的食管损害加剧;
4.对麻醉药物中毒的病人,由于中枢已被抑制,本品常难奏效,甚至可能加重其抑制作用,故不适用;
5.为提高疗效,注药前应先喝水,成人250ml;
6.给药过程中可出现血清催乳素浓度降低;
7.阿扑吗啡遇光易变质,变为绿色者即不能使用。

尚不明确。

幼儿对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。

老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。

1. 先期服用止吐药,可降低阿扑吗啡的催吐效应;
2. 对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠;
3. 纳络酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制;
4. 在服用口服避孕药期间服用本品,可使本品镇静作用减弱。

用量过大可引起持续性呕吐和中枢抑制,纳络酮能够对抗本品的催吐作用及对中枢神经与呼吸等的抑制,可用于解救过量中毒。

本品由吗啡分子中去除一个水分子而得,其结构与多巴胺相近,具有激动多巴胺第2受体(D2)作用,国外(据MARTINDALE)有用于帕金森病的诊断和处理,认为有助于控制"开关"现象。在国内,本品主要用于催吐,它可直接兴奋催吐化学敏感区,前庭中枢亦受到刺激,运动可增加本品的催吐作用。此外,阿扑吗啡尚有镇定作用。

口服作用弱而迟缓,皮下注射后成人在5~10分钟、小儿在1~2分钟开始催吐作用。在肝内代谢,由肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。

遮光,密闭保存。

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FDA妊娠分级:C;D-如在临近分娩时长期、大量使用