盐酸格拉司琼氯化钠注射液
中宝伊格
Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
Yan Suan Ge La Si Qiong Lv Hua Na Zhu She Ye
化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺
分子式：C18H24N4O
分子量：312.43
格拉司琼
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
100ml：格拉司琼3mg，氯化纳0.9g。
静脉滴注， 成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。 必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9 mg。
常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。
1．胃肠道梗阻者禁用。
2．对本品过敏中禁用。
1．肝、肾功能不全者无需调整剂量。
2．由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍者使用本品时应严密观察。
孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。
小儿用药的安全性尚末确定，故禁用本品。
老年人无需调整剂量。
本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT,5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
生殖毒性本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响 ，故只有在确实必需时，才能以在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响
遗传毒性:
本品Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内 、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性: 在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50 mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组( 包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上 和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组 雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临 床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤分发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100 mg/kg天组(600mg/m2以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组末出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率末见有统计学意义的明显增加，但该试验尚末得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后 ，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42..8μg/1,血浆半衰期约 为3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为 65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧 化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。
避光密闭、在阴凉处保存。
100ml 玻璃瓶。
暂定1年半。
国药准字H20020234
FDA妊娠分级：B
