阿佐塞米片
雅利
Azosemide Tablets
A Zuo Sai Mi Pian
本品主要成份为阿佐塞米，其化学名称为：2-氯-5-（1H-四唑-5-基）-4-[（2-噻吩甲基）胺基]苯磺酰胺
其结构式为：
分子式：C12H11ClN6O2S2
分子量：370.83
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
心源性水肿（充血性心力衰竭）、肾性水肿、肝性水肿。
30mg。
口服，成人一次2片（60 mg），一日1次。根据年龄、症状适当增减或遵医嘱。本药不宜长期服用。
1、代谢异常：常见低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒等电解质紊乱，高尿酸血症，偶见高血糖症、高血脂症，有报道使用本药后可轻度降低肾脏对尿酸的排泄，致血尿酸轻度增高，临床使用时须仔细观察，发现异常时，应采取减量或停药等适当措施。
2、过敏症 偶见皮疹，发生这种症状时须停药。
3、消化系统 偶见GOT、GPT上升，此时须减量或停药。少见嗳气、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口渴、便泌等。因偶见胰腺炎发生，须在临床中注意血清淀粉酶值的上升。
4、肾脏：少见多尿发生，偶见BUN、肌酐上升，少见AI-P上升，此时须采取停药等适当措施。
5、神经系统 偶见头晕、耳鸣、头痛等，停药后可好转或消失。
6、其他 偶见四肢无力、疲倦、肌肉痉挛、腓肠肌疼痛、关节痛、胸闷、脱水、血栓栓塞。
1．无尿患者。
2．肝昏迷患者。（低血钾引起的碱中毒恶化可能导致肝昏迷恶化）
3．体液中低钠、低钾患者。（加重电解质紊乱）
4．对磺胺类药物过敏的患者。
使用本品应注意电解质紊乱、脱水，须从小剂量开始，连续使用时，须进行定期检查。
下列疾病慎用：晚期肝硬化患者，严重冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者，严重肾功能衰竭患者，肝实质性病变、肝功能障碍患者，有痛风、糖尿病病史或遗传家族患者，腹泻、呕吐患者，正在服用头孢菌素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、洋地黄类药物、糖肾上腺皮质激素类药物、促肾上腺皮质激素(ACTH)、水杨酸衍生物或者非甾体类消炎镇痛药的患者，进行低盐疗法的患者，老年患者，孕妇（2-6个月）或有妊娠可能性的妇女，哺乳妇女， 未足月婴儿、哺乳期婴儿。
动物实验（大鼠、小鼠）报告，观察到产后消失的一过性骨骼异常，所以对孕妇（2-6个月）或有妊娠可能性的妇女，只有在判断治疗的有益性高于危险性时方可给药。
避免对哺乳妇女给药，不得已给药时，须中止哺乳。
对未足月婴儿有导致肾钙化的可能，须慎重给药。
对哺乳婴儿易破坏电解质平衡，须慎重给药。
老年患者易出现低血钠、低血钾，需慎重给药，从小剂量开始，密切观察患者的状态，对于心性等水肿的老年患者，利尿作用导致血容量减少， 有诱发脑梗塞等血栓性疾病的可能。
不能与下述药物合并使用：特非那定，阿司咪唑，升压胺（去甲肾上腺素等），筒箭毒碱及其类似作用物质。
由于曾有报道类似药物和特非那定合并使用导致QT延长，室性心律不齐，故本品不应和特非那定合并使用。本品和阿司咪唑合并使用，可能会导致QT延长，室性心率不齐，故两者不应合并使用。
与下述药物合并使用须注意：降压药，氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、丁胺卡那霉素等），头孢菌素类抗生素，洋地黄，糖肾上腺皮质激素类药物及促肾上腺皮质激素（ACTH），糖尿病治疗药，锂，水杨酸衍生物，非甾体类消炎镇痛药（吲哚美辛等），痛风治疗药。
药理学
本品为作用于髓袢的利尿剂，主要通过抑制肾小管髓袢升支钠和氯的重吸收而产生利尿作用。
健康成人口服本品后1小时起效产生利尿作用，2-4小时达最大效应，作用可持续9小时后。对水肿患者作用可持续到12小时后。
毒理学
急性毒性试验表明：对雌雄二种性别小鼠的腹腔注射阿佐塞米， LD50分别为535.81mg/kg和485.98mg/kg；口服给药，LD50雌性为4364.85mg/kg，雄性为4516.22mg/kg，雌雄二种性别LD50 值无明显差异。
长期毒性试验结果：大鼠长期毒性试验主要发现血清中k+降低、血液浓缩及肾小管轻度核浓缩，肾脏重量增加及轻度的间质性肾炎或肾小管的变性。
Beagle狗长期毒性试验主要发现食欲减退，体重增加抑制，自发运动降低，流涎，血清钙降低，血液浓缩，肝脏损害，伴随肾实质变化的肾功能损害。
生殖毒性试验：大鼠和小鼠的器官形成期给药，发现以波状肋骨为主的骨骼异常，分娩所得仔鼠的成长、发育及生殖机能未见异常，胎仔期的骨骼异常随成长发育消失。对大鼠及小鼠的骨骼异常的无影响剂量分别为30及200mg/kg。
文献报道，微生物试验表明阿佐塞米无致突变作用。
致癌试验：动物致癌试验阴性。
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。
健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。
本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡萄醛酸结合物的形式排泄。给药48小时后，尿和粪中的排泄率分别为4%和71%。
遮光、密封保存
水泡眼、铝塑，外套铝箔袋 10片/板 2板/盒
暂定二年
国药准字H20050684
