醋酸去氨加压素鼻喷雾剂
依他停 Octostim
Cu Suan Qu An Jia Ya Su Bi Pen Wu Ji
醋酸去氨加压素
1.主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症。
2.用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。
3.治疗夜间遗尿症(6岁或6岁以上的患者)。
4.用于肾脏浓缩功能试验。
5.治疗血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用于血小板减少症(国外资料)。
醋酸去氨加压素鼻喷雾剂 2.5ml：250μg(每喷10μg)。
成人
经鼻给药
常规剂量
1.中枢性尿崩症：(1)鼻喷雾剂：开始时10μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，一日10-40μg，1次或分2-3次喷鼻。
2.夜间遗尿症：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常一日总量10-40μg。
3.血友病A：剂量同“静脉给药”。
4.血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。
5.肾脏浓缩功能试验：40μg。
1.常见头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。
2.偶见血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。
3.大剂量可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。
4.此外，注射给药时，可致注射部位疼痛、肿胀。
1.禁忌症 (1)对本药过敏者(国外资料)。(2)对防腐剂过敏者。(3)2B型血管性血友病患者。(4)习惯性或精神性烦渴症患者。(5)心功能不全者。(6)不稳定性心绞痛患者。(7)因其它疾病需服利尿药的患者。
2.慎用 (1)体液及(或)电解质紊乱的患者。(2)颅内压易升高的患者。(3)高血压性心血管病者(国外资料)。(4)冠状动脉疾病者(国外资料)。(5)婴儿。(6)老年患者。
3.药物对妊娠的影响 本药致畸仅有个案报道，但孕妇应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
4.药物对哺乳的影响 经鼻给予高剂量(300μg)后，测试母乳中本药含量，发现母乳中药物的含量远低于能影响利尿所需的剂量。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。(2)用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。
常规剂量
经鼻给药
1.中枢性尿崩症：(1)3个月以下婴儿的用药剂量目前尚无完整资料。(2)3个月至12岁：开始时5μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加5μg喷鼻，并根据尿量调整剂量，直至获得满意疗效。维持用药，一日2-4μg/kg或一日5-30μg喷鼻(一日总量不超过30μg)，一日1次或分2次给药。
2.夜间遗尿症：(1)6岁以下儿童：用药剂量目前尚无完整资料。(2)6岁以上儿童：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量为20μg。维持用药则根据患者反应调整用量，一日总量10-40μg。
3.肾脏浓缩功能试验：1岁以上儿童10-20μg。
药物-药物相互作用
1.辛伐他汀、吲哚美辛增强患者对本药的反应，但不影响本药作用持续时间。
2.与利尿药、三环类抗抑郁药、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯贝丁酯和卡马西平等合用可增加水潴留或抗利尿作用，应避免合用。必需合用时，本药的剂量要从较小剂量开始，逐渐调整至最适剂量。
3.格列本脲可抑制本药效应。
本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000至3000倍，作用维持时间也较加压素长(可达6-24小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。
血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ：C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护FⅧ：C的作用。本药可促进内皮细胞释放FⅧ：C，也可促进vWF释放而增加FⅧ：C的稳定性，使FⅧ：C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。
本药经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药1小时、或口服给药1-2小时产生抗利尿作用，口服4-7小时达最大效应。血药浓度达峰时间分别为：口服54-90分钟、经鼻给药30-240分钟、皮下给药87分钟。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服6-12小时、经鼻给药5-24小时。经鼻给药的生物利用度约为10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0.5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为24-240分钟，平均90分钟；静脉注射本药2-20μg后，血浆半衰期约为50-158分钟(呈剂量依赖性)。
2-8℃冷藏。
1.治疗夜间遗尿症时，用药前1小时至用药后8小时内需限制饮水量；当用于诊断检查时，用药前1小时至用药后8小时内饮水量不得超过500ml。否则可能会引起水潴留及其它并发症，如血清钠降低、体重增加，严重者可引起抽搐。
2.经鼻给药后，鼻粘膜出现瘢痕、水肿或其它病变时，应停止经鼻给药法。
3.用药过程中，如患者体重逐渐增加，血钠低于130mmol/L或血浆渗透压高于270mOsm/kg应暂停用药。
4.用于肾脏浓缩功能试验时，应在给药前排空膀胱，给药后每4小时一期收集尿液2次测定尿渗透压，同时限制饮水量。如两次试验尿渗压均低于800mOsm/kg，则提示肾脏浓缩功能有损伤。
5.过量服药有引起水潴留和低钠血症的危险。对无症状的低钠血症患者，除停药外，应限制饮水；有症状的患者，除上述治疗外，可滴注等渗或高渗氯化钠溶液；当体液潴留症状严重(抽搐及意识模糊)时需加服利尿药。
FDA妊娠分级：B
