注射用比伐芦定
Bivalirudin For Injection
Zhu She Yong Bi Fa Lu Ding
本品主要成份为比伐芦定。
化学名称：D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰胺酰-甘氨酰-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸
化学结构式：
分子式：C98H138N24O33
分子量：2180.28
辅 料：甘露醇、氢氧化钠。
本品为白色疏松状物或无定形固体；极具引湿性。
作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗（PCI）。
下述病人禁止使用：
活动性出血病人。
对比伐芦定及其辅料或水蛭素过敏的病人。
比伐芦定不能用于肌肉注射。
出血：不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物，但其作用会很快消失（T1/2为35-40min）。
过敏：病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。上市后对过敏及过敏致死的临床报道非常少（见不良反应）。对以前曾用比伐芦定治疗，已产生抗体的病人要引起注意。接受γ射线近距离治疗的患者使用比伐芦定时有增加血栓形成的风险，甚至会导致死亡。
孕妇
比伐芦定与阿司匹林合用，由于可能引起新生儿和产妇出血的不良反应，特别是在妊娠的最后3个月内，除非必要，不要给孕妇同时使用比伐芦定和阿司匹林。
妊娠
尽管致畸研究未发现对受孕和胚胎有损害，但动物生殖研究并不一定能预测出药物在人体中的反应。由于孕期妇女尚未进行足够的、有良好对照的临床研究，因此除非特别需要，孕妇一般不宜使用比伐芦定。
哺乳期
尚不清楚比伐芦定是否能经人乳分泌，由于许多药物都能经人乳分泌，因此比伐芦定用于哺乳期妇女时必须特别注意。
比伐芦定在儿科中使用的安全性和有效性尚未进行评价。
比伐芦定用于行PCI的临床试验中，44%患者的年龄≥65岁，12%的患者>75岁。年龄大的患者出现出血现象要比年龄小的多，与肝素相比，使用比伐芦定患者的出血事件比使用肝素少。
在静脉注射完肝素30分钟后或皮下注射完低分子量肝素8小时后可使用比伐芦定。进行了比伐芦定与血小板抑制剂如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔单抗、埃替非巴肽或替罗非班的相互作用研究，结果显示，上述联合用药没有药效学上的相互作用。
从药物作用机理可知，比伐芦定与抗凝药物（肝素、华法林、血小板球蛋白或血小板抑制剂）联合用药可能会增加出血的危险，在任何情况下，当比伐芦定与血小板抑制剂或抗凝药物联合用药时，要经常监测临床和生物学的凝血参数。
单次静推超过7.5mg/ml剂量没有发现出血或其他不良反应，停止使用比伐芦定后由于代谢的作用，体内抗凝血作用会逐渐降低。使用过量时，应立刻停止使用比伐芦定，并密切观察患者有无出血征兆。比伐芦定可以通过血液透析清除（见药代动力学），目前还没有发现比伐芦定的解毒药。
比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂，与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起重要的作用，它首先将纤维蛋白原分解为纤维蛋白单体，然后将凝血酶因子XIII激活为XIIIa，使纤维蛋白之间共价连接成为稳定的网架，形成血栓。凝血酶同时还可激活凝血酶因子V和VIII，进一步促进凝血酶的形成，还可激活血小板导致血小板凝聚，释放血小板聚集物。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的，凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶恢复原来的生物活性。
体外研究表明，比伐芦定不仅能抑制游离的凝血酶，还能抑制与血块结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和，它能延长正常人血浆激活的部分促凝血酶原激酶时间（aPTT）、凝血酶时间（TT）和凝血酶原时间（PT），并与比伐芦定的浓度呈线性关系，但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。
遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。
低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒
24个月。
YBH01612014
国药准字H20140057
FDA妊娠分级：B
