注射用苦参素
库森
Oxymatrine for Injection
Zhu She Yong Ku Shen Su
化学名称为：氧化苦参碱
分子式：C15H24N2O2
分子量：282.38
苦参素
本品为白色疏松块状物或粉状物。
慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及黄疸型肝炎。
肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。
200mg/瓶
本品可用于肌肉注射或静脉滴注。
剂量：用于肝炎治疗，每日一次，400～600mg。12周为一疗程。用于白细胞减少，
每日2次，每次200mg。
给药方法：肌肉注射：将冻干粉适量注射用水溶解后肌肉注射。
静脉滴注：将冻干粉用适量5%获10%葡萄糖溶解，后加入到250～500ml
该葡萄糖液中，缓慢静滴。
个别病人注射后出现局部疼痛，改为深部注射后可减轻。
对本品过敏者禁用。
长期使用应注意肝功能变化，严重肝功能不全者慎用。
孕妇及哺乳期妇女慎用，尚无儿童用药经验。
其安全性尚未确定。
尚无儿童用药经验。
细胞小鼠试验及临床研究表明，氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制，并提高机体的免疫力；同时，本品尚具有保护肝脏，改善肝细胞功能，抗肝纤维化，促进肝细胞再生，及防止肝细胞坏死等功能。
药理实验证明，对正常兔有明显的升高外周雪白细胞数的作用，白细胞计数峰值出现在首次给药第4天，与自身给药前相比升高72%，优于升白药鲨肝醇。对钴60-r线和深部X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前给药两天，对白细胞下降亦有预防作用。还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同抑制作用，而环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。
另外，苦参素还具有多种心血管作用，如正性肌力作用、抗心律失常作用等。
氧化苦参碱小鼠口服的LD50为8670.mg/kg，小鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558.1mg/kg。
动物实验表明，静脉注射苦参碱和氧化苦参碱后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，血药浓度初期下降很快，以后血药浓度下降减慢。大鼠肌肉注射氧化苦参碱后，药物在组织中的分布以氧化苦参碱为主，其中肾脏的含量最高(67.3μg/g)，氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排泄为主，说明此药经尿排出，但肝脏的苦参碱含量比氧化苦参碱高，可能后者在肝脏也有部分转化。大鼠肌肉注射氧化苦参碱24小时内，尿中排出给药量的88.7%，其中以氧化苦参碱为主，占排出量的85.3%。
氧化苦参碱经不同途径给药，药物氧化有较大差异。氧化苦参碱吸收后分布范围小，半衰期较短，消除快，血药浓度相对较高，这是因为氧的结构改变了药物的极性，从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时，苦参碱 及氧化苦参碱各自的药代动力学参数均无明显变化，表明二者药代动力学性质为非剂量依赖性。苦参碱和氧化苦参碱的效应均明显滞后于血药浓度，即效应并不与血药浓度直接相关，而与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应浓度之间的关系符合S型Emax模型。它们的药效学性质也为非剂量依赖性。
遮光，阴冷处保存。
每小盒10瓶。
暂定2年。
国药准字H20041495
