注射用醋酸丙氨瑞林 [药典]
Alarelin Acetate for Injection [药典]
Zhu She Yong Cu Suan Bing An Rui Lin
醋酸丙氨瑞林。
化学名称： 5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐
分子量：1227.39
所用辅料为甘露醇、右旋糖酐20、 注射用水。
本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
用于治疗子宫内膜异位症。
(1)25ug (2)150ug。
皮下或肌内注射，月经来潮的第1～2天开始治疗，一次150μg，每天一次，或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解.3～6月为一个疗程。
可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、阴道干燥、性欲改变、情绪改变，体重变化、乳房缩小或胀痛、色素沉着，以及口干、头晕乏力、胸闷、恶心、皮疹、注射部位硬结等。停药后症状消失。
孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用；对（GnRH）或类似物过敏者禁用。
1、撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余病人均需采用逐步撤药的方法。
2、如用药期间出现淋漓出血，应咨询医生调整剂量，剂量可调至每日200μg,皮下注射或肌内注射。
3、用药期间应采取有效的避孕措施（但禁用甾体激素避孕药）。
4、如疗程超过6个月以上应注意可能发生骨质丢失。
5、对于以往曾使用过本品或其他（LHRH）类似物治疗患者、有长期饮酒或吸烟史等患者，有骨质疏松症家族史者或长期服用可导致骨质丢失药物（例如皮质激素或抗惊厥药物）患者，若需使用本品应慎重权衡利弊。
6、对于有抑郁症的患者，使用本品应密切注意情绪的变化。
7、出现全身性皮疹应立即停药。
禁用。
未进行该项试验且无可靠参考文献。
未进行该项试验且无可靠参考文献。
未进行该项试验且无可靠参考文献。
本品为人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
本品人体药代动力学研究结果
75μg 150μg 225μg
Cmax(ng/ml) 1.75 6.13 11.8
Tmax(h) 0.74 0.84 0.79
T1/2(h) 2.97 1.57 1.87
AUC0-∞(ng h/ml) 5.28 17.0 33.2
CL/f(L/h) 14.2 8.82 6.78
MRT(h) 3.75 2.44 2.70
动物实验表明, 本品与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24 h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。
遮光，密闭保存。
西林瓶装，每盒10瓶。
24个月。
《中国药典》2005版二部
（1）国药准字H20041093
（2）国药准字H20041094
