醋酸奥曲肽注射液
生奥定
Octreotide Acetate Injection
Cu Suan Ao Qu Tai Zhu She Ye
醋酸奥曲肽
辅料名称：甘露醇、柠檬酸、注射用水。
本品为无色澄明的液体。
肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。
预防胰腺术后并发症。
缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合征的类癌瘤；胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率为50%（至今应用本品治疗的病例有限）；胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征，胰岛瘤，生长激素释放因子瘤。
经手术，放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
1ml：0.1mg（按C48H66N10O10S2计）。
食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
预防胰腺术后的并发症：0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05毫克皮下，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
肢端肥大症：初始剂量为0.05—0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度，临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2—0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。
注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
胃肠道反应，包括食欲不振，恶心、呕吐，痉挛性腹痛，胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛，腹部触痛、肌紧张和腹胀。
长期使用可能导致胆结石的形成。
由于本品可抑制GH，胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。
其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失：罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发，长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎，个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象则应考虑转换其它治疗。
长期使用，应每隔6—12个月作胆囊超声波检查。
胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。
避免短期内在同一部位多次注射。
在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。
本品用于儿童的经验有限。
尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。
本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。
药物过量者应给予对症处理。
1.0
遗传毒性：
实验室研究未见遗传毒性。
生殖毒性：
大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。
致癌性
小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/Kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85-89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/Kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组发生率为8—10%。
该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积约0.27升/Kg，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。
遮光。密封，在冷处(2-10℃)保存。
2毫升管制瓶
每盒5瓶
24个月
YBH02722006
国药准字H20060176
FDA妊娠分级：B
