【通用名称】 呋喹替尼胶囊

【商品名称】 爱优特 Elunate

【英文名称】 Fruquintinib Capsules

【汉语拼音】 Fu kui ti ni jiao nang

呋喹替尼

治疗肿瘤的药物 >>小分子靶向治疗药物

小分子VEGFR抑制剂

适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。

1mg

推荐剂量为每次 5mg,每日一次口服，连续服药3周，随后停药1周（每4周为一个治疗周期）。持续按治疗周期服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

国家药品监督管理局的这一批准基于关键临床研究FRESCO研究证实的有效性和安全性结果。FRESCO研究是一项多中心、随 机、双盲、安慰剂对照三期临床研究，爱优特® （呋喹替尼胶 囊）单药对比安慰剂用于至少二线系统治疗失败的转移性结直肠癌患者。该新药适应症的申请符合用于治疗恶性肿瘤且具有明显临床优势的条件，获得了国家药品监督管理局的优先审评资格。
呋喹替尼的III期临床研究FRESCO成功地达到了预设的全部终点。呋喹替尼组患者的中位总生存期（mOS）为9.3个月，较安慰剂组显著延长了2.7个月；此外，呋喹替尼组患者的中位无进展生存期（mPFS）也显著延长了1.9个月，同时ORR和DCR也显著高于对照组。
关于FRESCO硏究
FRESCO硏究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究，旨在评价在转移性结直肠癌患者中呋喹替尼联合最佳支持治疗（BSC）对比安慰剂联合BSC的疗效与安全性。该研 究共纳入416例晚期转移性结直肠癌患者，均为既往至少接受过二线标准化疗失败的患者，按照2:1的比例以盲法原则随机分至试验组（呋喹替尼+BSC）或对照组（呋喹替尼安慰剂 + BSC）。疗效评估的主要终点为总生存期（OS），次要终点 为无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR），疾病控制率（DCR）。安全性评估则通过AE的严重程度和发生率来综合评估。研究结果显示，接受爱优特® （呋喹替尼胶囊）治疗的转移性结直肠癌患者的中位总生存期（mOS）为9.3个月，较安慰剂组延长了2.7个月，同时降低35%死亡风险；此外，爱优特® （呋喹替尼胶囊）组患者的中位无进展生存期（mPFS） 显著延长，由安慰剂组的1.8个月延长至3.7个月，疾病进展风险降低74%。爱优特® （呋喹替尼胶囊）组患者的疾病控制率（DCR）高达62.2%,中位疾病稳定时间长达5.5个月。三种常见的不良反应是高血压，手足皮肤反应，蛋白尿，这些不良反应在临床上有效的管理是可行的。在推荐剂量下，总体耐受性良好，未出现新的或非预期重大安全性问题。

呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3）。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。

国药准字H20180015