氟尿嘧啶栓
Fluorouracil Suppository
Fu Niao Mi Ding Shuan
氟尿嘧啶
化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
烷化剂类抗肿瘤药
直肠癌。
病人取侧卧位，将栓剂塞入肛门，深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒，每日早晨和睡前各用药一次，疗程10天。
1．接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。
2．白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。
孕妇及用药期间可能怀孕的妇女；对本品过敏的病人。
1．肝肾功能不良、感染(如水痘患者)、心脏病慎用。
2．用药期间应定期检查血象。
3．用药期间出现毒性反应，立即停药。
孕妇禁用。
本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。
本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
药理学
本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。
本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。
本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶，而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。
本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。
CFDA药品说明书范本
FDA妊娠分级：X
