米非司酮片 [药典]
司米安
Mifepristone Tablets [药典]
Mi Fei Si Tong Pian
本品主要成份为：米非司酮，其化学名称为11-β[4-（N，N-二甲氨基）]-1-苯基-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3酮。
其结构式为：
分子式：C29H35NO2
分子量：429.61
本品为微黄色片，无臭无味。
用于无保护性（未采用任何避孕措施）性生活后或避孕失败后（如避孕套破损或滑脱，体外排精失败，安全期计算失误等）72小时以内预防意外妊娠的补救措施。
25mg。
在无防护性性生活或避孕措施失败72小时以内，服药越早，预防妊娠效果越好，空腹或进食2小时后口服25mg（1片），服药后禁食1～2小时。
不良反应有恶心、乏力、下腹痛、头晕、乳房胀、头痛、呕吐等，但发生率低，症状较轻微，无需处理。
1．对本品过敏者。
2．心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。
1．服用本品的妇女在本周期之前至少有过一次正常月经，本周期第一次无防护性性生活时，才能使用此紧急避孕方法。
2．服药后，本周期月经转经前，不能再有无防护性性生活。若再有性生活必须采用有效的避孕措施。
3．本品为紧急避孕片，不具流产的作用。
4．该药不能作为常规避孕药每次性生活后或每月服用，只能用作避孕失败的补救措施。
5．使用本品作为紧急避孕药，如避孕失败者，建议终止妊娠。
孕妇禁用；米非司酮在乳汁中的含量和对婴儿的影响尚无结论，故不推荐哺乳期妇女使用。
尚不明确。
尚不明确。
摄入过大剂量时，应注意其抗糖皮质激素作用和肾上腺功能。
米非司酮为一种孕酮受体水平的抗孕激素药物，具明显抗黄体、抗着床、抗排卵与诱导月经作用。也可影响孕卵运行。本品无明显抗雌激素作用，也无雌激素和雄激素样活性，与糖皮质激素受体也有一定结合能力，具有一定的抗糖皮质激素作用。
毒理研究：
1.一般药理试验：对大鼠心血管系统及呼吸系统未见有明显影响。对小鼠自发性活动和协调运动都无明显影响，只在大剂量米非司酮合并用戊巴比妥钠时，引起睡眠时间有所延长。
2.致突变试验：包括Ames试验，小鼠微核试验及人工培养细胞染色体畸变试验，结果皆为阴性。
3.生殖毒理试验：本品对大鼠致畸及胚胎毒性试验，结果无致畸作用。
4.长期毒性作用：大鼠每天口服本品0.2g/kg，共给药一个月，猕猴每天口服本品80 mg/kg，共给药一个月，均未出现明显毒性反应。
5.急性毒性试验：大鼠口服LD50大于5.0g/kg，大鼠腹腔注射给药LD50大于2.5g/kg。
本品口服吸收迅速，约1.5小时达峰，血药峰值0.8mg，但有明显个体差异。体内消除缓慢，消除半衰期约为20小时。非孕妇一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。本品有明显的首过效应，口服1～2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。
遮光，密封保存。
铝塑包装，每板1片。
60个月
《中国药典》2005年版二部。
国药准字H10950003
FDA妊娠分级：X
