氨甲环酸氯化钠注射液
捷宁
Tranexamic Acid and Sodium Chloride Injection
An Jia Huan Suan Lv Hua Na Zhu She Ye
氨甲环酸
化学名称为：(E)-4-氨甲基环己烷甲酸
分子式：C8H15NO2
分子量：157.21
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。
本品尚适用于：前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
用做组织型纤溶原激活物（-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。
人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。
病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血。
中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但
必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可做辅助用药。
治疗遗传性血管神经水肿，可减少其发作次数和严重程度。
血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
防止或减轻因子 VIII 或因子 IX 缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
溶栓过量所致的严重出血。
100ml 氨甲环酸0.5g与氯化钠0.85g;100ml: 氨甲环酸 1g 与氯化钠 0.7g 。
一般成年人每日 1000~2000mg 分 1~2 次静脉点滴。根据年龄和症状可适当增减剂量或遵医嘱。
为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。
本品不良反应较 6- 氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血；尚有腹泻、恶心及呕吐；较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）；由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。
必须持续应用本品较久者，应做眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。
对本品有既往过敏史者禁用。
应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死），宜慎用。
本品可导致继发性肾孟肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾孟买质病变发生大量血尿时要慎用。与其他 凝血因子（如因子 IX ）等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后 8 时再用本品较为妥当。
本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时，如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。
慢性肾功能不全时，用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。
治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。
与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用，有增加血栓形成危险。
一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。
纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解，血管通透性增加等有关，也与纤溶引起的机体反应，各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。本品可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。
抗纤维蛋白溶酶的作用 ,氨甲环酸能和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（ LBS ）强烈吸附，阻抑了纤溶酸，纤溶酸原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。
止血作用 ,异常亢进的纤溶酶将会引起的血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解，因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。
抗变态反应、消炎作用 .氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强，变态反应及炎症性病变的凝肽及其他活性炱的产生（豚、大鼠）
血药浓度
健康成年人单剂静脉内给药 1000mg 时，血药浓度的变化如下所示：
单剂量静脉内给药时氨甲环酸的药代动力学参数（N-5）
注：药后 15 分钟
1.分布
大鼠单次静脉内给 14C- 氨甲环酸时，组织内依次分布为：肝、肾、肺最高，胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、肌肉为其次，脑内最底。
2.代谢、排泄
健康成人静脉注射氨甲环酸 1000mg ，氨甲环酸被迅速吸收。给药后 24 小时，给药量的 76% 以原形经尿排除。
遮光,密闭室温保存。
包装材料:塑料瓶;包装规格：100ml/瓶× 60瓶/箱
国药准字 H20020442
FDA妊娠分级：B
