甲磺酸酚妥拉明注射液 [药典]
Phentolamine Mesylate Injection [药典]
Jia Huang Suan Fen Tuo La Ming Zhu She Ye
本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。
化学名称：3-{[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基}苯酚甲磺酸盐。
化学结构式：
分子式：C17H19N3O·CH4O3S
分子量：377.46
辅料：葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；
2.治疗左心室衰竭；
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
1ml:10mg
成人常用量：
1 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；
2 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；
3 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；
4 用于心力衰竭时减轻心脏负荷，
小儿常用量：
1、用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
2、用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌肉注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。
需权衡利弊再慎用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。
（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。（2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。（3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。（4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。（5）忌与铁剂配伍。
可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。
药理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性
长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
遮光，密闭保存。
玻璃安瓶，5支/盒。
24个月
中国药典2010年版二部
国药准字H31020589
FDA妊娠分级：C
