富马酸福莫特罗吸入粉雾剂
奥克斯都保 Oxis Turbuhaler
Formoterol Fumarate Powder for Inhalation
Fu Ma Suan Fu Mo Te Luo Xi Ru Fen Wu Ji
活性成份：富马酸福莫特罗
化学名称：(R*，R*)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基］氨基］乙基］苯基］甲酰胺，(E)-2-富马酸盐(2：1)二水合物
结构式：
分子式：(C19H24N2O4)2.C4H4O4.2H2O
分子量：840.9
治疗和预防可逆性气道阻塞。在维持治疗中，本品也适用于作为抗炎药治疗时的附加药物。
每吸4.5μg(1g:10mg),60吸/支
常见(>1/100)
中枢神经系统：头痛
心血管系统：心悸
肌肉骨骼系统：震颤
偶见
中枢神经系统：急躁、不安、失眠
肌肉骨骼系统：肌肉痉挛
心血管系统：心动过速
罕见(<1>皮肤：皮疹、荨麻疹
心血管系统：房颤、室上性心动过速、期外收缩
呼吸道：支气管痉挛
代谢：低钾血症/高钾血症
震颤和心悸可能出现，一般是一过性的，随着治疗的进行而减低。象所有的吸入性治疗一样，异常的支气管痉挛是罕见的。
个别病例曾报道如下的不良反应：恶心、味觉异常、眩晕、心绞痛、QTc间期延长，过敏性反应，血压波动和高血糖。
β2激动剂治疗可能会导致血中胰岛素、游离脂肪酸、血糖、酮体水平升高。
对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。
对需要规律性使用β2激动剂的哮喘患者，应同时规律性的使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后，患者仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状，这显示哮喘症状加重需对治疗药作再次调整。治疗不应于哮喘恶化时开始。急性发作时，可使用短效的β2激动剂。
和所有β2激动剂一样，甲亢、嗜铬细胞瘤、肥厚性梗塞性心肌病、特发性主动脉瓣膜下狭窄、严重高血压、颈内动脉-后交通动脉动脉瘤、或其它严重的心血管病患者(如心肌缺血、心动过速或严重心衰者)应慎用。
福莫特罗能引起QTc间期延长，因此伴有QTc间期延长的患者及使用影响QTc间期的药物治疗的患者应慎用（见药物相互作用部分）。
由于β2激动剂影响血糖代谢，用药初期，糖尿病患者应注意血糖的控制。
β2激动剂治疗也可能造成低钾血症。哮喘急性发作时，应更加注意，因缺氧会增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的作用(见【药物相互作用】)。因此在上述情况下，建议监测血钾浓度。
与其它吸入治疗相似，本品有可能引起罕见的反常的气道痉挛。
肝肾功能不全者：肝肾功能不全对福莫特罗药动学的影响尚不清楚。由于福莫特罗经肝脏代谢，严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。
本品每吸含乳糖450μg，此剂量即使对乳糖不耐受者也不会引起异常。
对驾驶和操作机械能力的影响：
使用本品不影响驾驶和操作机械。
运动员慎用。
孕妇使用的临床经验有限。在动物试验中，福莫特罗降低受孕率，降低初生动物的存活率和体重。这种影响出现在大剂量的全身用药，而不是临床正常用药的剂量。
孕妇除特殊情况外应慎用，特别是怀孕的前三个月和分娩前。
福莫特罗是否经母乳分泌尚不清楚，因此哺乳母亲应不用。大鼠试验中曾测得乳汁中含有少量的福莫特罗。
目前尚未有儿童使用本品的经验。
无需调整剂量。
目前药物过量的临床经验仍然有限。药物过量时可能导致典型的β-激动剂样反应，如震颤、头痛和心悸和心动过速。个别病例报告的症状有心动过速、高血糖症、低钾血症、QTc间期延长、心律失常、恶心和呕吐。对患者应给予辅助治疗和缓解症状的治疗。
福莫特罗是一选择性的β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲胆碱)及间接(如运动)刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速，吸入后1-3分钟起效，单剂量吸入后药效平均持续12小时。
在大鼠和犬的毒理学研究中发现，与其它β2受体激动剂一样，高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用，包括充血，心动过速，心律失常和心肌损伤。
在很高的全身用药量时，雄性大鼠生育能力略有下降。
在离体和在体实验中末发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠 ，良性子宫肌瘤的发病率有少许升高，这被视为高剂量β2受体激动剂对啮齿类共有的作用。
吸收
福莫特罗吸入后吸收迅速，15分钟后达血药峰浓度。
在肺沉积试验中福莫特罗经都保吸入后，沉积率可达设定剂量的21-37％ 。在较高的肺沉积情况下，总的全身利用率达46％。
分布与代谢
与血浆蛋白结合约50％。
福莫特罗通过直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代谢。
排泄
福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出。吸入后，设定剂量的6-10％以原型经尿液排泄。终末半衰期约8小时。
H20130378
