东莨菪碱贴片
可弥特 Kimite
Scopolamine Patches
Dong Lang Dang Jian Tie Pian
本品主要成分为东莨菪碱 ， 其化学名为 -(羟甲基)苯乙酸 9 – 甲基 – 3 – 乙二酸 – 9 – 氮杂三环[3，3，1.02-4]non-7-酯
结构式：
分子量：303.35
分子式：C17H21NO4
本品为圆形贴片，直径12.6 mm。粘贴面为铝箔银色，涂有粘胶层，背面为浅橙色聚酯药膜。
预防晕动病伴发的恶心、呕吐。
每贴含东莨菪碱 0.75mg（供儿童用）
1．在需要发挥抗晕动病作用前至少4小时，将本品贴在一侧耳后没有头发的干燥皮肤上。
2． 8-15岁的儿童需1枚。
3．贴附贴剂后，应以肥皂和水彻底清洗双手。
4．除下贴剂时，应以肥皂和水对双手及用药部位进行彻底清洗，以防止任何残留的东莨菪碱直接接触到眼睛。
5．如果贴剂发生移动，则应弃去不用，另换一枚新的贴剂贴在另一只耳后无毛发的皮区。
6．如果治疗需要3天以上的时间，应弃去第一枚贴剂，另取一枚贴在另一只耳后无毛发的皮区。
最常见的不良反应是口干。有时嗜睡，一过性眼调节障碍，视力模糊，以及扩曈等。
本品禁用于对东莨菪碱或其它颠茄生物碱类或剂型或传输系统中其它成分过敏的患者，禁用于7岁以下儿童，禁用于青光眼患者。
1．因可能出现嗜睡、定向障碍，从事需要保持头脑警觉职业，如驾驶车辆或操作危险仪器，的患者应慎用。
2．常规冶疗量时可能出现应激的特异质反应。
3．因东莨菪碱接触到眼睛时可能引起一过性的扩曈和视力模糊，强烈建议患者在触摸过贴剂后立即用肥皂和水彻底清洗双手。
4．应用于儿科患者时，应由成人负责贴放贴剂。
5. 由于会对中枢神经系统产生一定作用，老年人或代谢功能，肝功能或肾功能损害者慎用。
6. 幽门梗阻或膀胱颈梗阻者慎用。
7. 特异质者慎用。
8. 饮酒的患者使用本品可能会对中枢神经系统产生一定影响。
1．在一项对剖腹产妇女的临床研究中，本品与硬膜外麻醉以及阿片类镇痛剂同用，新生儿未发现有CNS抑制的表现。对于妊娠妇女没有其它充分且控制良好的研究资料可用。除了与剖腹产联合应用以外，仅在可能的获益超过了对胎儿可能产生的风险时，才能对妊娠妇女使用本品。
2．因为东莨菪碱可以进入乳汁，哺乳期妇女应慎用本品。
本品对8岁以下儿童的安全性及疗效还未明确。儿童对颠茄生物碱类的副作用特别敏感。
7岁以下儿童禁止使用本品。
东莨菪碱应慎用于幽门梗阻或膀胱颈梗阻的患者。止吐药物或抗毒蕈碱药物应慎用于怀疑有肠梗阻的患者。由于CNS作用可能增加，本品应慎用于老年患者或将肝，肾功能损害患者的剂量个体化。由于东莨菪碱能使癫痫和精神病加重，因此本品应慎用与有癫痫发作史和精神病史的患者。
与其它具有CNS效应的药物，如镇静剂，催眠药物，或酒精，合用时，东莨菪碱应慎用。在与抗组胺药物(包括Meclizine美克洛嗪)，三环类抗郁药，以及肌松药合用时，应非常小心。
过量可能导致定向障碍，记忆力障碍，不安，幻觉或精神错乱。如果出现此类症状，应立即摘下贴剂。如果此类症状较严重，应给予适当的拟副交感药物进行治疗。
本品中唯一的活性成分为东莨菪碱，这是一种药理学特性明确的颠茄类生物碱。作为一种抗胆碱药物，该药1)是副交感神经系统节后M受体的竞争性拮抗剂，2)对没有胆碱能神经支配，却对乙酰胆碱有反应的平滑肌有效。东莨菪碱可作用于中枢神经系统(CNS)，阻断前庭核与CNS更高位中枢之间的胆碱能传递，以及阻断网状结构向呕吐中枢的胆碱能传递。东莨菪碱可抑制唾液腺与汗腺的分泌，减少胃肠道的分泌与运动，引起嗜睡症状，扩大曈孔，增快心率，以及抑制运动功能。
东莨菪碱的活性源于原形药物。通过该系统(可弥特儿童用贴片)释放的东莨菪碱在体内的药代动力学与药物本身以及其剂型有关。该系统以近于稳定的速率，在3天的时间内，向体内传输1.0mg东莨菪碱。用于耳后皮肤时，最初将从粘贴层释放出东莨菪碱的负荷剂量以饱和局部皮肤。 随后向血液中传输东莨菪碱的速率则取决于控释膜，以期在治疗期间形成稳定的血浆药物浓度。系统使用完毕后除去，仍有一定量的东莨菪碱存在于皮肤层内，可继续吸收入体内。
吸收：东莨菪碱经皮吸收良好。应用于耳后皮肤时，24小时内检测循环血浆药物浓度，平均达峰时间为4小时。平均血浆药物浓度，游离东莨菪碱为87 pg/ml，总的东莨菪碱为354pg/ml。
分布：东莨菪碱的分布还不十分明确。该药通过胎盘屏障和血脑屏障，可与血浆蛋白可逆性地结合。
代谢：尽管不是十分明确，东莨菪碱大部分被代谢和结合，不到给药量的5%在尿中以原形排出。
排泄：东莨菪碱确切的排泄方式还不明了。贴剂贴附后，血浆水平呈对数线性的方式下降，观测到的半衰期为9.5小时。180小时后，总剂量的不到10%在尿中以原形或代谢产物的形式排出。
密闭，室温保存。
贴片放置在双层塑料硬片中，外加铝塑袋。2片/盒。
2年
FDA妊娠分级：C
东莨菪碱: L3，半衰期2.9h 口服后生物利用度差，一般认为乳汁中浓度较低
