洛索洛芬钠片
洛那
Loxoprofen Sodium Tablets
Luo Suo Luo Fen Na Pian
化学名称：2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物
分子式：C15H17NaO3•2H2O
分子量：304.32
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。
60mg（以C15H17NaO3计）
饭后口服。慢性炎症疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次。急性炎症疼痛：顿服60～120mg(1～2片)。可根据年龄、症状适当增减，一日最大剂量不超过180mg(3片)。
洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显的治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
以下患者禁用：
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.严重肝、肾功能损害者。
8.严重血液学异常患者。
9.妊娠晚期及哺乳期妇女。
1、要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
2、慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
3、如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适当措施。
4、应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。
5、避免与其它消炎镇痛药同用。
6、有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。
1、关于妊娠期给药的安全性还没有明确，因此在对妊娠或可能妊娠的妇女进行治疗时仅限于治疗有利性超过危险性时才给药。
2、动物实验有关于延迟分娩及向乳汁移行、导致胚胎动脉管收缩的报道，因此妊娠晚期及哺乳期不要给药。
关于儿童用药的安全性尚不明确。
本品老年人服用安全性较高，但仍应从小剂量开始用药，并密切观察患者的状态，慎重给药。
1、本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。
2、与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。
3、与磺脲类降血糖药合用时，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。
4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。
5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。
服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药，并给予监测及其它支持治疗。
药理作用：
洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。
毒理研究：
生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg／kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
根据文献报道：
本品口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服本品60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为97.0％，活性代谢物的蛋白结合率为92.8％，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50％。连续口服5天，没有蓄积性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。
密封，干燥处保存。
铝塑包装，12片×1板，12片×2板，12片×3板，12片×4板。
暂定18个月。
试行标准 YBH05232005
国药准字H20050437
