利鲁唑胶囊
协一力
Riluzole Capsules
Li Lu Zuo Jiao Nang
主要成份为利鲁唑；其化学名称为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
本品为白色异形薄膜衣片，除去包衣后显类白色。
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
50mg
本品的剂量是50mg，每日2次，于餐前至少1小时或餐后2小时服用，以防止因食物引起生物利用度降低。
临床试验中约14%的病人因恶心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反应而终止治疗。在临床试验中。本品伴有肝酶升高。因此，在治疗的头3个月应每月测定1次ALT水平，以后每3个月测定1次，满1年后定期复查。用本品可能发生眩晕、头昏或嗜睡。用本品治疗的病人中有3例明显的中性粒细胞减少症。
1.对本品及其主要成份过敏者。2.肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。3.处干妊娠及哺乳期患者。
1.肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。 2.如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。 3.服用本药时应禁止过度饮酒。 4.可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。 5.如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。 6.如有任何肾脏疾患，请告知医师。 7.服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
孕妇和哺乳期妇女禁用。
尚不明确。
老年患者的用药同健康成年人。
1.如果您正在服用其它药物，请在服用力如太之前告知您的医师。 2.如果您因任何原因需要看病，告知医生您正在服用力如太。
增加剂量每日2片以上并无益处，反而会产生更多的不良反应。
本品是苯并噻唑类化合物，谷氨酸拮抗剂。本品可阻断钠通道并防止突触前谷氨酰胺能神经元的去极化作用。从而防止突触释放谷氨酸盐。谷氨酸盐受体的过度刺激是许多神经病理学病状的一种特征。本品是第一个能延长肌萎缩性脊髓侧索硬化症(AlS)病人存活的药物，ALS的确切原因尚不清楚。家族性ALS病人中约20%有超氧化物歧化酶基因突变，但在散发性ALS没有这种突变。许多ALS病人血液及脑脊液谷氨酸值增高，有些病人脊髓谷氨酸摄取有缺陷：一般认为谷氨酸过多有神经毒性，本品能抑制谷氨酸释放而减少它。然而该药的确切作用方式尚不明了。AIS的特征是脊髓、脑干及皮层运动区的运动神经元进行性退行性疾病，感觉性神经、膀胱及肠功能未受影响。病人通常在确诊后4～5年内因呼吸衰竭死亡。
药物治疗分类：其它神经系统药物，ATC编码NO7X。虽然ALS发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑可能通过抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内稳态期。吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。
密封，在阴凉处保存。
36 月
FDA妊娠分级：C
