β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体，从而产生支气管扩张作用的药物，主要用于治疗哮喘、肺气肿等呼吸系统疾病。
这类药物通过与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，进而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平增加，最终松弛平滑肌，舒张气道。同时，它还能抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，降低血管通透性，减轻气道粘膜下水肿，增强气道纤毛运动，促进气道分泌，这些效应均有利于缓解或消除哮喘症状。
β2受体激动剂分为短效和长效两种，短效药物，如沙丁胺醇、特布他林，起效迅速，作用时间较短，主要用于缓解急性支气管痉挛；长效药物，如沙美特罗、福莫特罗，作用时间较长，通常用于控制慢性呼吸道疾病的症状。
