常规剂量下服用他达拉非通常不会导致转氨酶增高，但对于本身存在严重肝功能不全的患者，情况则有所不同。
他达拉非在体内主要通过肝脏代谢，但这并不意味着它会直接损伤肝细胞。对于肝功能正常的男性，常规剂量的药物代谢过程不会引起转氨酶升高，临床研究中也未将他达拉非列为常见肝损伤药物。然而，对于患有重度肝功能不全如肝硬化失代偿期的患者，肝脏代谢能力显著下降，可能导致药物在体内蓄积，此时不仅转氨酶可能异常，还可能增加其他不良反应风险。因此，药品说明书明确将重度肝功能不全列为禁忌。如果服药期间出现转氨酶升高，更可能与同时饮酒、服用其他伤肝药物如某些抗生素或存在病毒性肝炎等因素有关。
长期每日服药者，可每半年复查一次肝功能。服药期间避免大量饮酒，避免与可能影响肝脏的药物如某些抗真菌药、红霉素等混用。如出现乏力、食欲下降、皮肤发黄，应立即停药并检查肝功能。
