他达拉非的作用原理包括抑制磷酸二酯酶5、促进平滑肌松弛、增强性刺激下的自然勃起反应等。
1.抑制磷酸二酯酶5
他达拉非通过选择性抑制PDE5的活性，减少其对环磷酸鸟苷（cGMP）的降解。在性刺激下，阴茎海绵体中的神经末梢和内皮细胞会释放一氧化氮（NO），NO激活鸟苷酸环化酶，使cGMP水平升高，导致阴茎海绵体平滑肌松弛，血液流入阴茎海绵体，使阴茎勃起。他达拉非通过抑制PDE5，维持cGMP浓度，促进阴茎勃起。
2.促进平滑肌松弛
他达拉非通过抑制PDE5，增加cGMP水平，使阴茎海绵体平滑肌细胞松弛，降低血管阻力，促进血液流入阴茎海绵体，增加阴茎勃起硬度和持续时间。
3.增强性刺激下的自然勃起反应
他达拉非的作用依赖于性刺激，在性刺激下，药物能增强阴茎海绵体的自然勃起反应，对心理性或器质性勃起功能障碍均有改善作用。
