膝盖骨关节炎药物选择需结合病情严重程度、疼痛级别及个体身体状况，无绝对“最好”的药物。优先通过运动康复、体重管理等非药物干预缓解症状，必要时根据情况使用镇痛抗炎药、关节营养补充剂等药物，以平衡疗效与安全性。
一、镇痛抗炎药物：适用于轻中度疼痛，常用非甾体抗炎药（如塞来昔布、依托考昔），可快速缓解疼痛和炎症，但长期使用可能增加胃肠道不适、心血管事件及肾功能损伤风险，需在医生指导下短期使用，避免与抗凝药、利尿剂联用。
二、关节软骨保护剂：可辅助延缓关节软骨退化，如氨基葡萄糖、透明质酸，前者主要作用于软骨基质合成，后者通过关节腔内注射改善滑液润滑功能，适用于关节软骨损伤明显的患者，但对药物反应存在个体差异，需连续使用3个月以上观察效果。
三、阿片类镇痛药：仅用于非甾体抗炎药无效的中重度疼痛，如羟考酮、吗啡，短期使用可快速缓解剧痛，但存在成瘾性及呼吸抑制、便秘等副作用，需严格限制使用时长和剂量，使用期间需监测呼吸频率及排便情况。
四、特殊人群用药注意：老年人因肝肾功能代谢能力下降，需避免使用高剂量非甾体抗炎药；孕妇及哺乳期女性慎用布洛芬等非甾体抗炎药（妊娠晚期禁用）；肝肾功能不全者应优先选择不经肝肾代谢的外用抗炎药；儿童需避免使用成人药物，建议以物理治疗为主。
