胃肠道间质瘤的靶向药物治疗分为术前治疗和术后辅助治疗；术前治疗主要适用于手术切除困难、风险较大或不能完整性切除的情况，另外对于涉及到器官功能损伤的间质瘤患者，也需进行术前的靶向药物治疗；术后的辅助治疗，主要是针对中危和高危的间质瘤患者，目的是降低复发转移率、推迟复发时间；一线分子靶向药物有伊马替尼，二线有舒尼替尼，三线的有瑞戈非尼等，对于复发转移的患者首选一线药物；另外在进行靶向药物治疗前需进行病理学诊断和基因检测，选择合适的药物；但靶向药物治疗也会产生一些副作用，如水钠潴留、恶心、厌食、腹泻、肾功能损伤、皮肤过敏等，可通过对症的处理或停药来进行缓解。
