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一线抗结核药物主要包括以下四种：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇。链霉素毒性较大，可以引起耳毒性、肾毒性，所以目前不作为治疗儿童肺结核和周围淋巴结结核的一线药物。
异烟肼的特点是疗效高、通透性强，可以透过血脑屏障，因此成为小儿抗结核病的首选药物，而且对结核性脑膜炎有特殊的功效，且该药副作用小、安全性好，虽然对肝脏有一定的损害，但是毒性明显低于成人。
利福平药物的特点是杀菌作用快，口服后吸收分布好，与异烟肼联合有协同作用，副作用是肝毒性，服用时要定期复查肝功能，以做护肝治疗。
吡嗪酰胺在酸性环境中可以杀灭细胞内休眠的结核菌，对预防结核复发有重要的意义，可以渗透到组织及血液中，对治疗结核性脑膜炎有效。与异烟肼和利福平联合使用，可以增强杀菌作用，目前异烟肼加利福平加吡嗪酰胺，是最强大的灭菌组合，有肝毒性，可以出现高尿酸血症，但在儿童中比较少见。
