磷酸二酯酶抑制剂是一类通过抑制特定磷酸二酯酶亚型(PDE)发挥作用的药物,临床常用代表药物包括西地那非、他达拉非等,广泛用于勃起功能障碍、肺动脉高压等疾病的治疗。
分类及核心作用机制
磷酸二酯酶分为11种亚型,PDEIs通过选择性抑制不同亚型发挥作用:PDE5抑制剂(如西地那非)通过抑制PDE5酶,增加环磷酸鸟苷(cGMP)浓度,扩张血管与阴茎海绵体;PDE3抑制剂(如米力农)增强心肌收缩力并扩张血管;PDE4抑制剂(如罗氟司特)抑制炎症因子释放,缓解气道痉挛。
主要代表药物及适应症
PDE5抑制剂:西地那非、他达拉非、伐地那非,用于勃起功能障碍(ED)及肺动脉高压(如西地那非)。
PDE3抑制剂:米力农,短期用于急性心衰、心源性休克的血流动力学支持。
PDE4抑制剂:罗氟司特,用于中重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)的抗炎治疗。
特殊人群使用注意事项
严重肝肾功能不全者禁用PDE5抑制剂(如西地那非),需在医生指导下调整剂量。
正在服用硝酸酯类药物(如硝酸甘油)者,禁止联用PDEIs,可能导致严重低血压。
孕妇、哺乳期女性及儿童慎用,老年患者需评估心血管风险后用药。
常见不良反应及监测
PDE5抑制剂常见头痛、面部潮红、鼻充血;少数患者可能出现短暂视觉异常(如西地那非)。
PDE3抑制剂可能诱发室性早搏、低血压,需监测心率与血压。
PDE4抑制剂可见恶心、腹泻,长期使用者需关注胃肠道反应。
用药期间需定期监测肝肾功能,出现心悸、胸痛等症状时立即停药就医。
临床应用原则与科学依据
PDEIs疗效经大量随机对照试验验证(如西地那非对ED有效率约70%),肺动脉高压指南推荐PDE5抑制剂为一线药物。临床需个体化选择药物,严格遵循适应症与禁忌症,避免自行调整剂量或联用禁忌药物。




















