一代靶向药主要包括针对EGFR、ALK、HER2等靶点的小分子抑制剂或单克隆抗体，常见药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、克唑替尼、曲妥珠单抗等，适用于相应靶点突变的肿瘤患者，其疗效经多项临床研究验证。
一、针对EGFR靶点的一代靶向药
1.吉非替尼：作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR19外显子缺失或21外显子L858R突变患者，IPASS研究显示其无进展生存期较化疗延长约8个月，客观缓解率达50%以上。
2.厄洛替尼：适用于EGFR突变阳性晚期NSCLC，OPTIMAL研究证实其中位无进展生存期达9.7个月，较化疗显著延长。
3.埃克替尼：国产EGFR抑制剂，适用于晚期NSCLC，ICOGEN研究显示其疗效与吉非替尼相当，不良反应发生率更低，适用于经济条件有限患者。
二、针对ALK靶点的一代靶向药
1.克唑替尼：针对ALK融合基因阳性晚期NSCLC，PROFILE1001研究显示其客观缓解率达61%，中位无进展生存期10.9个月，显著优于化疗。
三、针对HER2靶点的一代靶向药
1.曲妥珠单抗：适用于HER2阳性转移性乳腺癌，H0648g研究显示其联合化疗可延长中位生存期至50.1个月，较单纯化疗提高10.8个月。
四、特殊人群使用提示
老年患者（年龄≥65岁）需定期监测肝肾功能，部分药物可能因代谢差异增加不良反应风险；孕妇及哺乳期女性禁用；儿童患者缺乏临床试验数据，不建议使用；肝肾功能不全患者需在医生指导下调整用药，避免药物蓄积。
